艾叶及其燃烧产物的化学成分研究进展
作者: 高鹏 陈利军 王喆之 王世强 牛俊峰
摘要艾为我国传统中药,主要含有挥发油类、黄酮类、苯丙素类及萜类等化学成分,具有平喘镇咳、抗肿瘤、抗炎、抗菌抗病毒、抗氧化等多种药理活性。艾叶晒干捣碎得艾绒,艾绒燃烧物艾烟中主要成分有呋喃类、芳香类、酯类、烷烃或含羟基类化合物,具有抗真菌及病毒、抗衰老和调节脂质代谢作用。综述了艾叶及艾烟的化学成分和药理作用的研究进展,为艾叶的开发利用提供依据。
关键词艾叶;燃烧产物;化学成分;药理作用
中图分类号R 284.1文献标识码A
文章编号0517-6611(2023)24-0019-05
doi:10.3969/j.issn.0517-6611.2023.24.004
开放科学(资源服务)标识码(OSID):
Research Progress on Chemical Constituents of Artemisia argyi and Its Combustion Product
GAO Peng1,2,CHEN Lijun1,2,WANG Zhezhi1,2 et al
(1.National Engineering Laboratory for Resource Development of Endangered Chinese Crude Drugs in Northwest of China,College of Life Sciences,Shaanxi Normal University,Xi’an Shaanxi 710119;2.Key Laboratory of Medicinal Resources and Natural Pharmaceutical Chemistry,Ministry of Education College of Life Sciences,Shaanxi Normal University,Xi’an Shaanxi 710119)
AbstractArtemisia argyi Lévl.et.Vant.is a traditional Chinese medicine in China.Its chemical components mainly include essential oil,flavonoids,phenylpropanoids and terpenoids,etc.It has various pharmacological activities such as antiasthmatic and antitussive,antitumor,antiinflammatory,antibacterial and antiviral,and antioxidation.Artemisia argyi is dried and mashed to make argyi.The main components of combustion product of Artemisia argyi are furans,aromatic,esters,alkanes or hydroxyl compounds,which have the functions of antifungal and virus,antiaging and regulating lipid metabolism.This paper reviewed the research progress on the chemical constituents and pharmacological action of Artemisia argyi and its combustion product,in order to provide the basis for the developmen utilization of Artemisia argyi.
Key wordsArtemisia argyi;Combustion products;Chemical composition;Pharmacological effects
艾叶为菊科植物艾(Artemisia argyi Lévl.et.Vant.)的干燥叶,又名冰台、艾蒿、炙草、医草、蕲艾、黄草、家艾、甜艾等。性温,味苦、辛,归肝、脾、肾经,具有驱寒止痛、调经止血、止咳平喘、杀虫祛痒的作用[1]。近年来,随着艾叶药理作用研究的深入,以及提取技术和气相色谱质谱联用、液相色谱质谱联用等分离分析技术日益成熟,对艾叶中化学成分的研究更加全面深入,获得鉴定了多种化合物。艾叶晒干捣碎后得到艾绒,点燃后可用于艾灸,生成的艾烟具有抗病毒、抗衰老和调节脂质代谢作用。目前艾烟的检测仪器和检测方法也在不断进步,对其中的有效成分、有害成分、治疗效果和对人体产生的不良反应也有了更深的认识。基于此,综述了艾叶及艾烟的化学成分和药理作用的研究进展,以期为艾叶的开发利用提供依据。
1艾叶研究概况
1.1艾叶化学成分
艾叶中主要化学成分有挥发油、黄酮类、萜类、 苯丙素类、有机酸类、甾体类、多糖类及微量元素等。
1.1.1挥发油。
艾叶中发挥主要药理作用的成分是挥发油类,其中发挥作用的化学成分主要有桉油精、龙脑、樟脑、石竹烯等,主要的有害成分为侧柏酮[2],该物质浓度过高会引起呼吸系统的损伤。在生产过程中影响挥发油含量和成分的主要因素有提取时间、料液比、提取温度等[3]。而不同产地、提取方法、采摘时间、炮制以及存储条件也是影响艾叶挥发油的化学成分与含量的因素[4]。采用气相色谱-质谱联用技术分析艾叶挥发油的化学成分,测得其中有醚类、醇类、倍半萜类、酯类、单萜类、酮类、芳香族化合物[5]。目前有学者已经从湖北蕲春、山西、湖南等地的艾叶样品中鉴定出180个挥发性成分[6],表1列举了其中的70种常见活性成分。
1.1.2黄酮类。
黄酮类物质普遍存在于多种中草药,是一类主要的抗氧化物质,从艾叶中共分离得到51个黄酮类化合物,主要为黄酮、黄酮醇及其苷、二氢黄酮、黄烷酮、查耳酮等[13]。艾叶黄酮类化合物有效成分主要有5,7- 二羟基-6,3′,4′-三甲氧基黄酮(eupatilin)、5-羟基-6,7,3′,4′-四甲氧基黄酮(5-hydroxy-6,7,3′,4′-tetramethoxyflavone)、槲皮素(quercetin)和柚皮素(naringenin)等[14]。
1.1.3萜类。
艾叶中分离得到的萜类化合物主要有单萜类、倍半萜类和三萜类,其中报道较多的是倍半萜类和三萜类。倍半萜类主要包括倍半萜、倍半萜二聚体、倍半萜单萜聚合物[13]。段丽萍等[15]对艾叶中三萜类化合物的提取进行了技术优化,对溶剂、提取温度、液固比和提取时间进行选择,经过单因素试验和响应面优化试验后得到当乙醇体积分数为72%、提取温度73 ℃、液固比21∶1(mL∶g)、超声时间42 min时,艾叶总三萜的得率最高。且各因素对艾叶总三萜得率的影响大小为:提取温度>超声时间>液固比>乙醇体积分数。
1.1.4苯丙素类。
艾叶中确认结构的苯丙素类化合物有28个,包括东莨菪内酯、伞形花内酯、瑞香素、咖啡酸、绿原酸、异绿原酸、伞形花内酯等,其中分离鉴定的苯丙酸类2个、苯丙酸酯类5个、香豆素类5个、木脂素类2个[13]。
1.1.5其他类。
艾叶中还发现有机酸、甾体类等化学成分及多种微量元素。艾叶中发现的芳香酸类化合物有水杨酸、苯甲酸、香草酸、对羟基苯甲醛等;甾体类有β-谷甾醇、胡萝卜甾醇和豆甾醇。艾叶含有多种微量元素,其中含量较高的有钾(K)、钙(Ca)、镁(Mg)、铁(Fe),其次还有锌(Zn)、铝 (Al)、镍(Ni)、钴(Co)、铬(Cr)、锶(Sr)、铜(Cu)、锰(Mn)、 钠(Na)等[16]。
1.2艾叶药理作用
1.2.1抗菌抗病毒。
研究表明[9],艾叶挥发油以及从其中分离得到的桉树脑和4-松油烯醇这2种单体化合物对5种真菌(疫霉、黑曲霉、粉红聚端孢、青霉、链格孢菌)均有抗真菌活性,且存在剂量依赖效应。杨文婷等[17]利用抑菌圈法和常量稀释法考察蕲艾挥发油对不同微生物的抑菌效果,结果为金黄色葡萄球菌>大肠杆菌>黑曲霉>青霉,金黄色葡萄球菌抑菌圈直径达1.5 cm,对金黄色葡萄球菌的最小抑菌浓度为8.0 mg/mL。除此之外,考究了艾叶不同溶剂提取物对大肠杆菌菌株的抑制效果,结果发现,艾叶水提物对受试大肠杆菌菌株的最小抑菌浓度值为31.25~62.5 mg/mL,艾叶醇提物对大肠杆菌菌株的最小抑菌浓度值为6.25~12.5 mg/mL[18]。除挥发油外,段丽萍等[15]提取艾叶中总三萜并进行抑菌试验表明,艾叶总三萜对金黄色葡萄球菌、大肠杆菌、普通变形杆菌、鼠伤寒沙门氏菌、化脓性链球菌等常见致病菌均存在抑制作用。艾叶乙酸乙酯提取物中3′-甲氧基蓟黄素对HBsAg 的半数抑制浓度(IC50 ) 为 8.09 mg/L ,对 HBeAg 的 IC50小于 2.5 mg/L。
1.2.2抗肿瘤。
艾叶多糖能明显抑制肝癌细胞的增殖,浓度为100~200 μg/mL时能显著促进脾细胞分泌TNF细胞因子,或增强TNF 杀伤肿瘤靶细胞的活性,同时也可增强NK细胞对肿瘤细胞的杀伤作用,且这些作用都存在剂量依赖效应[19]。艾叶黄酮可抑制肝癌SMMC-7721细胞增殖和促进SMMC-7721凋亡,且细胞抑制率、凋亡率都呈一定浓度依赖性。其机制可能是通过调控Caspase-3、Bcl-2、P21蛋白诱导其凋亡[20]。艾叶总黄酮提取物中的异泽兰黄素可抑制体内肿瘤的生长,异泽兰黄素能够在体外抑制SMMC-7721细胞的生长,促进其凋亡,在体内可抑制裸鼠移植瘤的生长,其作用机制与下调Bcl-2、TopoⅡα表达,促进p53、caspase-3表达,激活IRE1/JNK/MCP-1信号通路有关[21]。艾叶挥发油对A549细胞增殖有明显的抑制作用,且存在剂量依赖效应;当挥发油浓度为424.8 μg/mL 时,细胞凋亡率最高,达到67.1%。艾叶挥发油可通过调控细胞周期将其抑制在S期,抑制细胞增殖,且存在剂量依赖效应[22]。
1.2.3抗氧化。
艾叶各提取物均具有较好的抑制黄嘌呤氧化酶(XOD) 和抗氧化作用,其清除自由基能力和抑制XOD作用大小为:醇提物>传统煎煮法提取物>蒸馏水超声波辅助提取物,3种提取物对XOD的抑制作用均表现为不可逆抑制,艾叶醇提物对血清尿酸 (UA)、肌酐 (Scr)、尿素氮水平(BUN)具有降低效果,有治疗高尿酸血症的效果,对肝脏XOD活性具有显著抑制作用[23]。艾叶多糖对羟基自由基(·OH)、超氧阴离子自由基(O2-·)、DPPH自由基都有良好的清除率,其IC50值分别为0.320 0 mg /mL、0.062 5 mg/mL、54.720 0 μg/mL,且都存在剂量依赖效应[24]。
1.2.4降血糖。
艾叶提取物可使低、中、高剂量组小鼠的空腹血糖低于模型组小鼠,空腹胰岛素水平高于模型组小鼠,肝糖原的水平高于模型组小鼠,且均存在剂量依赖效应[25]。使用艾叶多糖处理糖尿病模型小鼠发现,给药10 d后,与模型组比较,400 mg/kg 组小鼠血糖明显下降; 给药20 d后,高、低剂量组小鼠血糖与模型组比较有明显下降,在给药30 d后,高、中、低剂量组小鼠血糖与模型组比较均有明显下降。由此可见,艾叶多糖对糖尿病小鼠有明显的降血糖作用,当浓度为400 mg/kg时,降血糖效果最好[26]。
1.2.5抗炎。
在对二甲苯所致耳肿胀急性炎症模型小鼠的耳肿胀抑制试验中,艾叶挥发油可显著抑制小鼠耳的肿胀程度,其中高剂量组(20 mL/kg)的抑制效果与地塞米松处理后的抑制效果相差不大,说明艾叶挥发油有良好的抗炎效果[27]。