辣椒碱提取工艺和药理作用的研究进展

摘 要：辣椒碱是辣椒的主要活性成分，具有镇痛、抗菌、抗癌和心血管保护等作用，在临床治疗中具有重要的应用前景。目前，辣椒碱的提取方法较多。基于此，本文综述了辣椒碱的提取工艺及相关药理活性，旨在为研发过程中合理选取辣椒碱的提取工艺提供参考，促进辣椒碱在临床相关领域产品的开发和利用。

关键词：辣椒碱;提取方法;药理作用

Research Progress on Extraction Technology and Pharmacological Action of Capsaicin

XU Wanqi， ZHANG Tingting， SHI Qianhong， LIU Rongli*

（Medical College， Xi’an Peihua University， Xi’an 710199， China）

Abstract： Capsaicin is the main active ingredient of pepper. It has the functions of analgesia， antibacterial， anticancer and cardiovascular protection. It has an important application prospect in clinical treatment. At present， there are many extraction methods of capsaicin. Based on this， this paper summarizes the extraction process and related pharmacological activities of capsaicin， in order to provide reference for the reasonable selection of extraction process of capsaicin in the process of R & D， and promote the development and utilization of capsaicin products in clinical related fields.

Keywords： capsaicin; extraction method; pharmacological effects

辣椒，茄科一年生或有限多年生植物，未成熟时为绿色，成熟后为红色、橙色或紫红色，味辣。辣椒原产地是南美洲墨西哥，广泛分布于中国的四川省、贵州省、云南省、湖南省、陕西省和河南省等地。辣椒中含辣椒碱和二氢辣椒碱等辛辣活性成分[1]。辣椒碱又称辣椒素，是一种香草酰胺类生物碱，化学名为反8-甲基-N-香草基-6-壬烯基酰胺，辣椒碱的晶体表现为白色柱形单晶，具有斥水亲脂性，易溶于有机溶剂和碱水溶液。

1 辣椒碱提取方法

1.1 热浸法

热浸法提取辣椒中的辣椒碱是较成熟且常用的提取方法。辣椒品种、漂烫温度、切碎程度、浸取温度和浸取时间等多种因素均影响辣椒碱的提取产量。张晓旭等[2]发现热浸法提取朝天椒中辣椒碱的最佳工艺条件为将朝天椒切成边长为0.5 cm的辣椒段，进行60 ℃的高温漂烫，再将朝天椒40 ℃浸泡3 h，此时朝天椒中辣椒碱的提取率最高。目前，热浸法的工艺技术和设备虽较成熟，但提取时间较长。

1.2 双水相法

双水相法利用辣椒碱在互不相溶的两相中的溶解程度不同，从而将辣椒碱分离提取出来。在双水相法提取辣椒碱的实验中，影响辣椒碱提取含量的因素有共聚物体系（环氧乙烷和环氧丙烷共聚物体系）的含量、Na2CO3含量、有机溶剂的含量、缓冲溶液的pH值、辣椒精添加量和提取时间。范勇等[3]研究发现当双水相体系总质量为10 g，缓冲液的pH值为2，环氧乙烷和环氧丙烷共聚物∶Na2CO3∶C2H5OH为0.20∶0.20∶0.01，添加辅料（辣椒精）为0.2 g，将辣椒提取60 min，此时辣椒中辣椒碱的提取率最高。双水相法要求操作严格控制比例和用量，对工人技术要求较高，提取的辣椒碱纯度高、提取率高，但不适用于工业大规模生产。

1.3 氢氧化钠法

氢氧化钠法又称碱水法，辣椒碱的分子结构中含有呈弱酸性的酚羟基，能与碱水发生酸碱中和反应，从而将辣椒碱提取出来[4]。氢氧化钠法影响辣椒碱提取率的因素有碱性溶液的种类、用量、辣椒的浸取时间、辣椒的浸取温度等，该方法简便且易于操作，但耗时较长、提取率较低。

1.4 离子交换法

离子交换法利用离子交换剂将不同电解质的液体混合物进行分离。将含有辣椒碱的混和溶液用阳离子交换柱进行离子交换提纯，碱化后进行洗脱，得到低纯度辣椒碱粗品[5]。张世文等[6]优化离子交换法，用正己烷代替甲醇，进行碱化除杂、离子交换柱提纯，洗脱剂用乙醇和乙酸乙酯的混合溶液代替氯仿，进行浓缩结晶，得到高纯度的辣椒碱晶体。离子交换法操作简单，但单次提取辣椒碱的量少且含量固定，不适用于工业化大规模生产。

1.5 有机溶剂提取法

有机溶剂提取法是利用相似相溶原理和辣椒碱亲脂性高的特点，辣椒碱易溶于有机溶剂（丙酮、乙醇、乙酸乙酯、正己烷和氯仿等），将辣椒颗粒在有机溶剂中浸泡，减压蒸馏，反复萃取，最终得到低纯度辣椒碱粗品的方法[7-8]。该法中影响辣椒碱提取含量的因素有提取温度、提取时间及原料与有机溶剂提取液的比例。劳雯婷[9]将辣椒切碎为粒径20目，乙醇∶辣椒为10∶1，用75%乙醇溶液在80 ℃温度下浸提77 min，用离子交换柱吸附杂质进行提纯。有机溶剂提取法是目前技术和设备较为成熟、易于操作，被广泛应用于工业生产的方法，适用于大规模的生产，缺点是提取的辣椒碱的纯度低，不利于精制得高纯度辣椒碱，对环境污染较大，生产成本较高[10]。

1.6 超临界CO2萃取法

超临界CO2萃取法是利用超临界状态下的CO2对某些物质具有特殊的溶解作用，从而将混合物进行分离，提纯的方法[11]。超临界CO2萃取法影响提取产量的因素有温度、压力、辣椒的粉碎程度、CO2流量大小和夹带剂的选择等。张学彬等[12]优化超临界CO2萃取法，探究出提取辣椒中辣椒碱的最佳萃取工艺为将辣椒粉碎为50目，在20 MPa压力和32 ℃条件下萃取3.5 h，此时辣椒碱的提取率较高。该方法对设备和技术的操作要求较高，设备投资较大，操作成本高，不适用于工业大规模生产。但该方法绿色、安全、无污染，萃取成本较低，得到的辣椒碱的品质较高。

1.7 酶法

酶法是指利用酶进行生物分解，将辣椒中的辣椒碱分离提取出来的方法。罗仓学等[13]利用纤维素酶酶解出辣椒碱的最佳工艺条件为纤维素酶7 mg/g在pH值 5.2、温度40 ℃条件下分解3 h，此时得到的辣椒碱含量较高。酶法相比传统有机溶剂提取法提取率高，环保无污染。但生物酶对分解时的温度、pH值和时间等条件要求较高，具有一定的局限性，适合实验室提取，不适用于工业生产[14]。

1.8 微切助互作技术辅助提取法

微切助互作技术辅助提取法的原理是利用机械化学效应，对植物原料进行预处理，以利于后续提取有效成分的一种方法。刘思昭[10]通过正交试验得出提取辣椒碱的最佳提取工艺为用5% Na2CO3溶液研磨辣椒40 min进行预处理，再用95%乙醇（料液比为1∶70）进行提取。微切助互作技术辅助提取法具有绿色、环保、无污染，提取率较高，提取时间短，不需要加热处理等优点。但对设备和技术要求较高，不适用于工业生产。

1.9 超声波提取法

超声波提取法是指利用超声波产生的能量使辣椒细胞壁破裂，加速辣椒细胞内活性成分的释放、扩散及溶解的方法。俞灵芳等[15]通过实验优化确定了甲醇超声提取辣椒中的活性物质的最佳工艺条件为体积分数为55%，60 ℃条件下108 W超声波提取25 min，此时有效活性物质提取量较高。此法与传统方法相比，具有简便、提取率高、绿色环保的优点，但提取成本较高。

1.10 微波提取法

微波提取法是指利用电磁波产生的能量使细胞破裂，加速细胞内物质的释放，提高提取速度和提取率的一种方法。董力玮等[16]研究发现料液比、电磁波功率、提取温度和提取时间均能影响黄灯笼辣椒中辣椒碱的提取率。

2 辣椒碱的药理作用

2.1 镇痛作用

党元野等[17]发现辣椒碱对由外界刺激引起的生物疼痛有明显的抑制神经传递的作用。辣椒碱的镇痛作用机制是辣椒碱可与感觉神经纤维的TRPV1受体作用，抑制痛觉的神经传递，从而产生镇痛效果[18]。但辣椒碱由于使用量和作用时间的不同表现出两重性，即痛觉现象和镇痛作用。辣椒碱最开始作用于神经时或少量作用于神经时，表现痛觉现象;当辣椒碱长时间作用于神经或大量用于某个部位时则产生镇痛消炎作用。目前，辣椒碱在治疗神经痛类疾病中具有特殊的药理价值[18]。

2.2 心血管保护作用

心血管疾病是一种严重威胁人们身体健康的常见疾病，急需有效的治疗方法缓解患者的病痛。研究表明，辣椒碱作用于神经元和TRPV1受体时能调节血管血压和血流量，心脏缺血时可调节血管舒张，增大血流量，从而保护心脏和血管[17]。因此，辣椒碱对心血管疾病有缓解保护的药理作用，在心血管疾病领域有较好的应用前景。

2.3 艾滋病临床辅助治疗作用

艾滋病患者常会并发心血管疾病，辣椒碱对心血管具有保护作用。因此，在艾滋病的临床治疗中可使用辣椒碱预防心血管疾病的发生。HIV蛋白酶抑制剂在对抗HIV上有很好的疗效，但会导致动脉氧化损伤[17]。辣椒碱能抑制其损伤，降低动脉粥样硬化的风险。由于艾滋病的发病率逐年升高，辣椒碱在辅助艾滋病临床治疗领域的应用价值也在升高。

2.4 抗癌作用

随着对辣椒碱在临床疾病领域应用的深入探究，辣椒碱表现出的抗癌的药理作用逐渐被重视。研究表明，辣椒碱的抗癌作用机制是辣椒碱激活TRPV1受体，作用于癌细胞的线粒体，加速了神经元的传递速度，一定程度上也加速了肿瘤细胞的凋亡，从而达到抗癌的效果[19]。辣椒碱对恶性肿瘤或癌症有一定的治疗效果，在抗癌领域具有较高的研究价值。

2.5 对消化系统的作用

辣椒碱是天然药物提取物，具有治疗消化系统疾病的功效。中医理论认为辣椒有消宿食、解结气、开胃口的作用。徐劲等[20]的研究表明，辣椒碱对胃有一定的保护作用，适量的辣椒碱能刺激胃部感觉神经，促进胃部血液循环，加速胃部营养物质的消化和吸收，保护胃黏膜的完整性，但过多的辣椒碱会导致胃部有灼烧刺痛感。辣椒碱还能刺激口腔中唾液酶的分泌，增进食欲，促进新陈代谢。

2.6 止瘙痒作用

辣椒碱能有效缓解糖尿病性周围神经病患者的酸痛感和针刺感[21]。辣椒碱能抵抗组胺增多引起的炎症，阻断神经传导，使感觉神经暂时失去知觉，缓解皮肤瘙痒。

2.7 抗菌作用

中药典籍《百草镜》描述辣椒的抗菌作用为杀虫解毒、祛脚气。魏玉西等[22]通过实验发现，辣椒碱对细菌有明显的抑制生长的作用，但对霉菌的抑制作用较弱，说明辣椒碱能有效抑制菌群生长从而达到抗菌作用，辣椒碱的抗菌作用通常用于食品防腐。

2.8 抗氧化作用

刘安等[23]通过辣椒碱的体外抗氧化实验表明，长期摄入少量的辣椒碱可能有延缓衰老、美容养颜等功效。范三红等[24]通过实验证明辣椒碱在体内也具有一定的抗氧化作用。近年来，美容行业发展迅速，女性皮肤保养对抗氧化功能产品的需求增加，辣椒碱有抗氧化功效，在美容行业有很好的发展前景。