新型抗凝药利伐沙班 这些事项要关注

作者: 陈楚雄 伍俊妍

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众所周知,经典的抗凝药物是华法林,然而华法林使用不方便,需要定期监测凝血指标(INR)来评估疗效。利伐沙班作为一种新型口服抗凝药,其优点是不需要频繁抽血监测凝血指标,受其他药物和食物的干扰较少,颅内出血发生率低于华法林;另外,利伐沙班起效快,一般24小时内起效,多次给药后体内无蓄积。总体上,与华法林相比,利伐沙班在起到同样抗凝作用的基础上,使用方便,疗效稳定,经过国家集采后的利伐沙班更是降至每片1~2元,相比以往有很大的降幅,这大大地降低了需要服用此类药物人群的经济负担,因此,目前利伐沙班在临床上应用广泛。

利伐沙班通过选择性阻断凝血因子Ⅹa的活性位点,降低凝血酶的生成,从而发挥抗凝作用,阻断血栓的形成。临床主要用于降低非瓣膜性房颤患者的脑卒中或栓塞风险,降低冠心病和外周动脉疾病发生血栓性事件的风险,治疗深静脉血栓形成和肺栓塞,还可用于预防髋(膝)关节置换手术静脉血栓形成等。

利伐沙班虽然不用常规检测凝血指标,颅内出血发生率低于华法林,但是在服用时仍需要特别注意以下事项:

服药时间 利伐沙班与食物同服时,可增加其生物利用度,也就是说用餐时服药,效果更好。建议每日固定时间(早餐或晚餐时)服用。若整片吞咽有困难,可以碾碎后与水或流质食物混合后服用,不会影响其药效。对于10毫克 规格利伐沙班,既可与食物同服,也可以单独服用。

药物剂量 为了安全起见,患者在家服药期间一定要时常关注有无出血或血栓栓塞的表现。如果抗凝药服用过量,则容易导致出血,如牙龈出血、皮肤或眼球瘀点或瘀斑、鼻出血、呕血或咯血、黑便、血尿、女性月经量增多等;如果抗凝不足,可能导致血栓形成风险,临床表现如胸痛、腹痛、头晕目眩、肢体麻木、活动受限、昏厥无力、呼吸困难、视力减退等。如果出现上述异常,应及时就医。另外,注意避免外伤,避免从事可能造成出血的活动及尽量使用软毛牙刷刷牙。高血压患者更容易出现脑出血,尤其要注意控制血压。有严重进行性出血、胃溃疡的患者则禁用此药。

停药时机 利伐沙班作为预防栓塞药物,大多需长期定时服用。过早停用利伐沙班,血栓形成事件的风险会增加。因此,不能擅自停药,也不可自行调整剂量或增加服药次数。当然,不同疾病所需剂量和疗程有所不同,具体请遵照医师要求服用。利伐沙班持续时间短,起效快,失效也快,出现漏服将影响抗凝效果。若不慎忘记服药,请在漏服后12小时内补服;如超过12小时,无须补服,在下次用药时间服药即可,不可为了补吃而服用双倍剂量。

防止出血 尽量避免在服用利伐沙班4小时内进行有创检查和治疗,如要做开刀手术或拔牙,请事先告诉医师正在服用此药。利伐沙班半衰期较短,一般在停药后 12~24小时,体内凝血系统功能便能恢复正常。在进行低风险的手术或操作(如皮肤浅表性切开术、内镜检查无外科操作、拔牙小于3颗等)前停药24小时即可。对于常规择期手术(非紧急手术),根据肾功能和手术出血风险,利伐沙班通常需要停药1~2天,并在手术后一旦确定充分止血,应立即重新使用利伐沙班。

药物相互作用 利伐沙班与很多药物有相互作用,联用可导致利伐沙班的血药浓度上升(或下降),增加出血(或血栓)的风险,要予以注意。氟康唑、伊曲康唑、伏立康唑、泊沙康唑、利托那韦等,可增加利伐沙班的血药浓度,应避免使用;利福平、苯妥英钠、卡马西平等,可降低利伐沙班的血药浓度,减弱疗效,应避免或谨慎使用;与其他抗血栓药物如阿司匹林、氯吡格雷、低分子肝素、华法林等联合使用也应谨慎,以免增加出血风险,必要时应在医生指导下调整用药剂量。

特殊人群的用药注意事项 高龄患者、肝肾功能不全患者应谨慎用药。有罕见的遗传性乳糖或半乳糖不耐受的患者不能服用该药。此外,利伐沙班禁用于妊娠期、哺乳期,服药期间应避孕。不推荐用于18岁以下的人群。

其他注意事项

◎利伐沙班常见副作用为出血、贫血、肠胃道不适、头晕、疲倦、头痛、搔痒等,若症状恶化且无法忍受,请回诊。当发生轻度或局部出血时,应延迟或暂停给药,进行对症治疗,如局部压迫止血。严重出血时,应立即停用利伐沙班并及时就医。

◎利伐沙班虽然不需要常规检测凝血指标,但在特殊情况下,如疑似过量、严重出血事件、急诊手术或发生血栓栓塞事件时,则需要测定凝血酶原时间等。

◎服用利伐沙班的患者应戒烟并避免酗酒,吸烟或饮酒会影响抗凝效果。服用利伐沙班后不宜进行剧烈运动,以避免过度劳累。

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